Elenco farmaci terapia del dolore nomi commerciali

Gli oppioidi sono dei farmaci analgesici derivati dall'oppio, strutturalmente simili alla morfina e con una farmacodinamica simile alla morfina. Sono molto utilizzati in ambito clinico per la loro efficacia nel trattamento del dolore, sia a breve che a lungo termine. Le principali indicazioni terapeutiche degli oppioidi sono: induzione dell'anestesia prima di un intervento chirurgico, riduzione e/o controllo del dolore, trattamento di condizioni come dispnea da edema polmonare acuto.

Tra gli oppioidi più utilizzati c'è la morfina

Gli oppioidi agiscono legandosi ai recettori degli oppioidi presenti sia a livello di SNC che di SNP e agiscono modulando il dolore.

I composti analgesici oppioidi sono suddivisi in:

Le principali indicazioni terapeutiche degli oppioidi sono:

• anestesia, ovvero induzione dell'anestesia prima di un intervento chirurgico
• analgesia, ovvero riduzione e/o controllo del dolore
• tosse
• dispnea (ad es. nel trattamento dell'edema polmonare acuto)

Derivati semi–sintetici

I derivati semi–sintetici principali sono idromorfone, idrocodone e ossicodone. L’ossicodone risulta però essere il più utilizzato, soprattutto nel trattamento del dolore oncologico.

L’Ossicodone è un oppioide con effetto simile alla morfina, ma più debole. È spesso associato al paracetamolo e somministrato per via EV, IM, rettale, oppure orale. Ha un’emivita di 2–3 ore; l’assorbimento avviene a livello epatico e l’escrezione a livello renale.

Gli eventi avversi più frequenti sono euforia, astenia, vertigini e cefalea, miosi e allucinazioni. I nomi commerciali più diffusi sono Oxycontin® e Depalgos® (in associazione a paracetamolo).

Derivati sintetici

I derivati sintetici principali sono:

• Fenilpiperidine: petidina e fentanyl
• Metadonici: metadone, destropropossifene
• Benzomorfani: pentazocina e ciclazocina
• Derivati della tebaina: etorfina, buprenorfina
• Tramadolo

Fentanyl

Il fentanyl è un analgesico oppiaceo molto potente e a breve durata d’azione. È 100 volte più potente della morfina e con un’emivita di 20–30 minuti. È molto diffuso il suo utilizzo a livello sistemico (per via EV) durante l'anestesia, oppure per via transdermica, tramite cerotto.

Della famiglia del fentanyl fanno parte anche l'alfentanil, il sufentanil e il remifentanyl. L’assorbimento avviene a livello epatico e l’escrezione a livello urinario. I nomi commerciali più diffusi sono Fentanest® (in fiale) e Durogesic® (in cerotto).

Metadone

Il Metadone è un composto con le stesse proprietà della morfina, ma che ha una durata d’azione molto più lunga, in quanto si lega efficacemente ai tessuti e viene rilasciato lentamente.

È un oppioide con un’emivita tra le 24 e 36 ore; viene metabolizzato a livello epatico ed escreto per via urinaria e fecale. Viene di norma assunto per via orale (di norma in sciroppo) o per via intramuscolare. A livello orale, viene ben assorbito e si distribuisce bene nell'organismo.

Le principali indicazioni terapeutiche sono il trattamento del dolore cronico e il trattamento della dipendenza da oppiacei.

Tramadolo

Ha un’emivita di circa 5–6 ore; viene metabolizzato a livello epatico ed escreto a livello renale. È classificato fra gli stupefacenti, ma in realtà viene prescritto senza ricetta speciale per gli stupefacenti.

È principalmente utilizzato nel trattamento del dolore acuto e cronico, anche nel post–operatorio. Il principale nome commerciale è Contramal®, disponibile in fiale (per somministrazione EV o IM), in compresse e gocce.

Tipi di oppioidi: In funzione della potenza, gli oppioidi si dividono in deboli (utilizzati per il dolore moderato) e forti (indicati per il dolore severo). Dal punto di vista pratico, la principale differenza è che gli oppioidi deboli, al pari degli  antinfiammatori, hanno un effetto tetto, raggiunto il quale si deve passare a farmaci più potenti. Al contrario, per gli oppioidi forti non esiste un dosaggio massimo: ciò significa che il dosaggio può essere aumentato finché il dolore non passa.

Oppioidi deboli: appartengono a questa classe la codeina e il tramadolo.

Codeina: largamente utilizzata nella terapia del dolore da cancro, è disponibile in commercio in vari prodotti di associazione con il paracetamolo, in forma di compresse, compresse effervescenti e bustine di granulato effervescente.

Tramadolo: è l’unico oppioide presente in commercio in quasi tutte le forme possibili (gocce, compresse, anche ad azione prolungata, supposte e fiale), anche in associazione con il paracetamolo. È sicuro ed efficace anche per lunghi periodi.

Oppioidi forti: sono i più utilizzati per alleviare il dolore oncologico. Appartengono a questa classe la buprenorfina, il fentanyl, la morfina solfato, l’idromorfone, il metadone, l’ossicodone e il tapentadolo.

Buprenorfina: è disponibile in commercio sotto forma di compresse, fiale e cerotti transdermici, ma oggi, in realtà, solo quest’ultima formulazione (in tre diversi dosaggi) è utilizzata nella terapia del dolore. Ogni cerotto transdermico, una volta applicato, rilascia il farmaco continuamente fino a 72 ore, dopodiché deve essere sostituito.

Fentanyl: è in commercio come cerotto transdermico e come prodotto ad assorbimento transmucosale. Come cerotto transdermico, è disponibile in cinque differenti dosaggi. Una volta applicato, ogni cerotto rilascia il farmaco continuamente fino a 72 ore, dopodiché deve essere sostituito. Come prodotto ad assorbimento transmucosale, specificamente studiato per il trattamento del dolore episodico intenso, è disponibile in sei differenti formulazioni in vari dosaggi: come un bastoncino che va inserito tra guancia e gengiva e ruotato lentamente per circa quindici minuti; come compressa effervescente che, posizionata tra l’ultimo molare superiore e la gengiva, a contatto con la saliva, si scioglie da sola; come compressa sublinguale; come cerotto adesivo sulla mucosa orale; come spray nasale in due diverse formulazioni. La caratteristica comune di questi prodotti è il rapido assorbimento (dovuto al fatto che la mucosa che riveste la bocca e il naso è molto vascolarizzata) e quindi la capacità di recare sollievo in pochissimi minuti, con una breve durata d'azione.

Metadone: è un oppioide di natura sintetica, oggi raramente utilizzato nella terapia del dolore perché la somministrazione è vincolata ad un rigoroso monitoraggio. È disponibile in sciroppo a diversa concentrazione (la più utilizzata è quella da 1 mg/ml). Solitamente s’inizia con una dose ogni 8 ore da incrementare secondo necessità. Una volta raggiunto l’effetto analgesico la dose giornaliera può anche essere suddivisa in due somministrazioni. Il metadone ha un effetto molto simile a quello della morfina.

Morfina solfato: è disponibile in commercio sotto forma di compresse o capsule a rilascio prolungato, o di sciroppo, fialoidi orali o gocce a rilascio pronto.
Le compresse, in quattro formulazioni di diverso dosaggio (10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg), possono essere assunte due o, al massimo, tre volte al giorno. Le capsule contenenti microgranuli offrono al paziente con difficoltà di deglutizione o portatore di un sondino nasogastrico il vantaggio di poter aprire la capsula e assumere direttamente il granulato sciolto in un liquido o in un cibo cremoso (ad esempio yogurt). Lo sciroppo, i fialoidi orali e le gocce hanno il vantaggio di sviluppare la loro azione entro 30 minuti dalla somministrazione; trovano impiego nella titolazione della dose in pazienti che già assumono morfina a rilascio prolungato.
È bene conservare con estrema cura i medicinali a base di morfina, in confezionamento integro e in un luogo chiuso, lontano dalla portata dei bambini. Per non dimenticare di prenderli, attaccate un ‘memo’ in un posto ben visibile piuttosto che lasciare il farmaco in giro, oppure tenete una ‘tabella delle medicine’ in cui annotare quando dovete prenderle.

Ossicodone: è un oppioide con molti pregi, con potenza poco superiore a quella della morfina. È somministrabile per bocca a dosaggi variabili, da solo, in compresse a lento rilascio, o in combinazione con una dose fissa di paracetamolo. È presente sul mercato anche una  formulazione contenente l’associazione ossicodone-naloxone, che, mantenendo inalterato  l’effetto antidolorifico dell’ossicodone, grazie all’azione specifica del naloxone ha l'obiettivo di prevenire o comunque ridurre la stitichezza, che rappresenta il più fastidioso effetto collaterale degli oppioidi, riducendo la necessità di assumere lassativi.

Idromorfone: pur essendo uno degli oppioidi più utilizzati al mondo, 5-7 volte più potente della morfina, solo di recente è stato introdotto in commercio in Italia. È presente sul mercato in compresse a rilascio controllato, che vanno assunte ogni 24 ore.

Tapentadolo: farmaco di recente introduzione sul mercato, primo di una nuova classe di farmaci dotati di uno specifico meccanismo d’azione che ne amplifica l’effetto analgesico.  

Effetti collaterali: gli effetti collaterali più comuni  degli oppioidi sono sonnolenza e confusione mentale, stitichezza, nausea e vomito.

La sonnolenza e la confusione mentale possono manifestarsi nel 10-20% dei casi durante i primissimi giorni di terapia, ma di norma scompaiono entro 3-5 giorni. Se compaiono più tardi e persistono più a lungo, sono per lo più legati a sovradosaggio e possono essere risolti riducendo la dose, aumentando la frequenza delle somministrazioni o cambiando il farmaco. La legislazione italiana limita la guida per chi assume oppioidi senza distinguere tra uso a scopo terapeutico e scopo illecito; per tale motivo non è opportuna la guida di veicoli o attività che richiedano attenzione, almeno finché non si è raggiunto un dosaggio stabile del farmaco. Nel 14% dei casi si possono manifestare stati allucinatori.

La stitichezza è l’effetto collaterale più frequente e fastidioso, aggravato da scarsa alimentazione e idratazione, come anche dall’immobilità. Se non trattata, può anche determinare l’occlusione intestinale. Per tale motivo, alla somministrazione di oppioidi si devono sempre associare misure per garantire il corretto funzionamento dell’intestino, come ad esempio l’assunzione quotidiana di un lassativo (macrogol) per tutta la durata del trattamento e una dieta ricca di alimenti ad alto contenuto di fibre (crusca, frutta, insalata condita con molto olio, cavoli, carote, ecc). Se dopo un paio di giorni di trattamento l’attività intestinale non è ancora ripresa, è opportuno incrementare l'assunzione di lassativi e l'effettuazione di clisteri.

Nausea e vomito sono frequenti e molto fastidiosi, ma sono, in genere, sintomi precoci, che tendono a scomparire dopo pochi giorni di trattamento. Si possono prevenire o curare efficacemente con la somministrazione di metoclopramide o di aloperidolo.

Oppiofobia
L’Italia è uno dei paesi industrializzati in cui la morfina è meno utilizzata, soprattutto a causa del persistere di alcuni pregiudizi infondati. È bene, quindi, sottolineare che, quando è utilizzata correttamente a scopo terapeutico per la terapia del dolore, la morfina:

Tolleranza e dipendenza nei confronti degli oppioidi.
La tolleranza (necessità di aumentare il dosaggio per raggiungere l’azione analgesica) è un effetto normale e prevedibile degli oppioidi; spesso, però, viene confusa con la necessità di aumentare le dosi per controllare un dolore che cresce in conseguenza della progressione della malattia. Tuttavia, ciò non costituisce un problema dal momento che gli oppioidi forti non dimostrano un ‘effetto tetto’ e le dosi possono essere aumentate di molte volte. D’altra parte si osserva che a volte i dosaggi efficaci si mantengono costanti a lungo. Talora, per ovviare alla tolleranza, può essere utile passare a un oppioide diverso.

La dipendenza fisica consiste nella comparsa di sindrome da astinenza in caso di sospensione brusca del farmaco. Si tratta di un effetto prevedibile che viene facilmente evitato mediante una sospensione graduale.

La dipendenza psicologica (tossicodipendenza), intesa come necessità compulsiva a procurarsi il farmaco con ogni mezzo, tristemente nota nell’ambito di coloro che assumono oppioidi (per lo più eroina, molto raramente morfina) per scopi non sanitari, è un’evenienza eccezionale tra chi assume tali farmaci per il controllo del dolore e non deve quindi costituire un alibi o una remora al loro uso nel paziente con dolore neoplastico.

Quali farmaci si usano per la terapia del dolore?

Quali sono i più forti antidolorifici in commercio?

Quali antidolorifici contengono oppiacei?

Quali sono i farmaci che contengono oppioidi?